Справочник лекарств

раствор для инъекций 10мг/мл, раствор для инъекций 50мг, раствор для внутривенного введения 10мг/мл

Вэллком Лтд(Великобритания), Глаксо Вэллком(Великобритания), ГлаксоСмитКляйн(Италия)

Недеполяризующие мышечные релаксанты

Атракурия безилат

Действующее вещество - атракурия безилат.

Миорелаксирующее (недеполяризующее). Конкурентный миорелаксант недеполяризующего типа действия. Блокирует н-холинорецепторы концевой пластинки нервно-мышечного синапса и препятствует связыванию с ними ацетилхолина по типу конкурентного антагонизма и деполяризации мембран клеток скелетных мышц. Угнетает нервно-мышечную передачу возбуждения и вызывает расслабление скелетной мускулатуры. Вызывает быстрый и легкообратимый миорелаксантный эффект. Обладает незначительной кумулятивной способностью, продолжительность действия при повторном введении не увеличивается. Способствует умеренному высвобождению гистамина. Оказывает гипотензивное действие. В терапевтических дозах не влияет на сознание, органы чувств, болевую чувствительность, не вызывает седативного и амнестического эффекта, злокачественной гипертермии. После кесарева сечения не вызывает у новорожденных побочных явлений. Обладает мутагенной активностью. В высокой степени связывается с белками плазмы. Распределение после в/в введения осуществляется за 2-3,4 мин. Плохо проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Выводится в течение 20 мин с мочой и с желчью. У пожилых пациентов незначительно понижается общий Cl и увеличивается объем распределения, при этом длительность эффекта и время восстановления нервно-мышечной проводимости не изменяются.

Расслабление мускулатуры при хирургических вмешательствах, эндотрахеальной интубации, ИВЛ (как дополнение к общей анестезии).

Гиперчувствительность, в т.ч. к мивакурия хлориду и др. миорелаксантам - производным бензилизохинолина; миастения. Ограничения к применению: Гипотензия, гипотермия; тяжелые нарушения электролитного баланса, в т.ч. гипокалиемия и гипокальциемия; ацидоз; карциноматоз; беременность; педиатрическая практика: дети в возрасте до 1 мес, недоношенные. Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превосходит потенциальный риск для плода и новорожденных.

Аллергические реакции: обусловлены высвобождением гистамина - гиперемия кожи вследствие вазодилатации, эритематозные высыпания, крапивница, зуд, бронхоспазм с бронхиальной гиперсекрецией, ларингоспазм, анафилактоидные реакции. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторная артериальная гипертензия или гипотензия, тахикардия или брадикардия , вплоть до остановки сердца. Прочие: одышка, неадекватная дозе по силе или длительности блокада нервно-мышечной передачи, редко - судороги (на фоне интенсивной терапии травмы головы, отека мозга, гипоксической энцефалопатии, вирусного энцефалита, уремии).

Усиливают и пролонгируют эффект ингаляционные общие анестетики: диэтиловый эфир, галотан, изофлуран и энфлуран, кетамин, бензогексоний, хлорпромазин, пропранолол, некоторые антибиотики (аминогликозиды, тетрациклины, полимиксины, линкомицин, клиндамицин, спектиномицин), соли магния, включая сульфат (при парентеральном введении), прокаинамид, хинидин, лидокаин и др. антиаритмические средства, диуретики (тиазидные, фуросемид, маннит, ацетазоламид), препараты лития (при длительном введении). Увеличивает риск развития брадикардии и/или гипотензии на фоне наркотических анальгетиков. Вызывает перекрестные аллергические реакции с тубокурарином и др. миорелаксантами, способствующими высвобождению гистамина, развитие устойчивой нервно-мышечной блокады к антихолинэстеразным средствам на фоне суксаметония. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце и вводить в/в одновременно) с барбитуратами, включая тиопентал-натрий, и щелочными растворами препаратов (возможно изменение кислого рН раствора атракурия, его инактивация или преципитация свободной кислоты).

Симптомы: длительное угнетение дыхания или апноэ, гипотензия, коллапс, продолжительный паралич (по типу миоплегии), шок. Лечение: введение антагонистов - антихолинэстеразных средств, предпочтительно - неостигмина метилсульфата, в дозе 1-3 мг в/в через 0,5-2 мин после предварительного в/в введения 0,25-0,7 мг атропина (для предупреждения побочных м-холиномиметических эффектов), при апноэ и длительном параличе - ИВЛ (до полного восстановления дыхания); при выраженной гипотензии или шоке - вазоконстрикторы. Необходимо повторное обследование через 1 ч после купирования нервно-мышечной блокады для исключения миорелаксации.

Крайняя осторожность необходима у больных с нарушением нервно-мышечной передачи. Используют только при наличии антагонистов и соответствующих средств для проведения интубации трахеи и аппаратуры для ИВЛ. Купирование нервно-мышечной блокады антихолинэстеразными средствами происходит не ранее 8 - 35 мин. Раствор медленно теряет активность (приблизительно на 6% в год) в условиях хранения при 5 °С. Около 5% активности утрачивается в течение 1 мес при температуре 25 °С (может использоваться, если содержался при комнатной температуре постоянно, но не более 14 дней), не замораживают. При фрагментации и/или изменении цвета раствор не пригоден для введения.

Энциклопедия лекарств 2004 г.