Справочник лекарств

таблетки покрытые оболочкой 100мг, таблетки покрытые оболочкой 200мг

Рош Фарма(Швейцария), Хоффманн-Ля Рош Лтд(Швейцария)

Противопаркинсонические дофаминэргические средства

Толкапон

Действующее вещество - толкапон.

Противопаркинсоническое. Блокирует катехол-О-метилтрансферазу и тормозит биотрансформацию одновременно назначаемой леводопы, стабилизируя ее содержание в плазме и увеличивая терапевтический эффект (замедляется образование 3-метокси-4-гидрокси-L-фенилаланина и таким образом уменьшается вероятность побочных проявлений). При приеме внутрь быстро всасывается (пища замедляет абсорбцию). Максимальная концентрация достигается через 2 часа. Плохо проникает в ткани. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой, метилирования или окисления с образованием первичного спирта, а затем – карбокислоты. Частично может восстанавливаться до амина с последующим N-ацетилированием. Период полувыведения конечной фазы составляет 2 часа. Выводится с мочой и с фекалиями. При умеренно выраженном циррозе печени клиренс снижается на 50%, при этом концентрация толкапона в плазме увеличивается вдвое. Действие начинается после первого приема, оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 100-200 мг.

Болезнь Паркинсона (совместно с препаратами леводопы/бенсеразида и леводопы/карбидопы).

Повышенная чувствительность, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, беременность, лактация.

Бессонница, дискинезии; после резкого снижения дозы или отмены противопаркинсонических препаратов – злокачественный нейролептический синдром (ригидность мышц, повышение температуры, изменения психического состояния); тошнота, анорексия, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

На фоне леводопы, карбидопы, бенсеразида значительно снижает плазменную концентрацию 3-метокси-4-гидрокси-L-фенилаланина.

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота. Лечение: рекомендуется госпитализация и проведение поддерживающих мероприятий (гемодиализ мало эффективен).

С осторожностью назначают пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек. До начала лечения и через каждые 6 недель в течение первых 6 месяцев терапии рекомендуется контролировать уровень трансаминаз; при активности аланинаминотрансферазы более чем в 10 раз превосходящей верхнюю границу нормы, или развитии желтухи – препарат отменяют; упорная и тяжелая диарея также требует прекращения приема. На фоне отмены обязательно увеличение суточной дозы леводопы.

Энциклопедия лекарств 2006г.